Preferencje help
Widoczny [Schowaj] Abstrakt
Liczba wyników

Znaleziono wyników: 5

Liczba wyników na stronie
Pierwsza strona wyników Pięć stron wyników wstecz Poprzednia strona wyników Strona / 1 Następna strona wyników Pięć stron wyników wprzód Ostatnia strona wyników

Wyniki wyszukiwania

Wyszukiwano:
w słowach kluczowych:  10-deacetylobakkatyna III
help Sortuj według:

help Ogranicz wyniki do:
Pierwsza strona wyników Pięć stron wyników wstecz Poprzednia strona wyników Strona / 1 Następna strona wyników Pięć stron wyników wprzód Ostatnia strona wyników
Taxol jest bardzo dobrym lekiem w niektórych typach raka. Naturalne źródła paklitakselu są ograniczone ze względu na jego występowanie w korze Taxus brevifolia, rosnącego nad Pacyfikiem. Izolacja na dużą skalę może spowodować całkowite wyniszczenie tej populacji. Alternatywnym źródłem tego związku są igły cisa europejskiego Taxus baccata, które zawierają znaczne ilości 10-deacetylobakkatyny III. Związek ten jest odpowiednim prekursorem do półsyntezy paklitakselu. Monitorowano jego zawartość w cisach słowackich za pomocą HPLC, tak w dziko rosnących, jak i hodowanych.
W pracy zbadano wpływ fenyloalaniny i siarczanu wanadylu na zawartość paklitakselu i 10- deacetylobakkatyny III w tkance kalusowej Taxus cuspidata, stosując metodę HPLC. Fenyloalanina i siarczan wanadylu mają większy wpływ na wytwarzanie paklitakselu w kalusie Taxus cuspidata niż na tworzenie się 10-deacetylobakkatyny III. Ilość 10-DAB III zwiększała się jedynie w kalusie rosnącym przez 3 dni na pożywce z siarczanem wanadylu. Zawartość paklitakselu zmieniała się zależnie od czasu działania związków od 3,32 µg/g s.m. (pod wpływem działania siarczanu wanadylu przez 3 dni) do 56,49 µg/g s.m. (pod wpływem fenyloalaniny działającej 6 dni). Kontrola w tym samym czasie wahała się od 0 do 27,52 µg/g s.m. Zawartość 10-DAB III wzrastała od 143,14 µg/g s.m. (pod wpływem fenyloalaniny przez 3 dni) do 302,90 µg/g s.m. (po fenyloalaninie w hodowli przez 12 dni). W kontroli ilość 10-DAB III zależnie od czasu hodowli zmieniała się od 132,30 µg/g s.m. do 288,18 µg/g s.m.
Paklitaksel stosowany jest w leczeniu raka piersi i jajników. Źródła pozyskiwania tego związku (kora cisów, kultury tkankowe, półsynteza) są ograniczone. Drugim interesującym związkiem, występującym w igliwiu cisów w stosunkowo dużej ilości (0,1% s.m.), jest 10-deacetylobakkatyna III (10-DAB III). Związek ten jest wykorzystywany do semisyntezy docetakselu, który również wykazuje działanie cytostatyczne. Różnicujący się w korzenie kalus otrzymano na pożywce DCR z 1 mg/1 NAA. Najszybciej pojawiały się korzenie na pożywce zestalonej phytagarem - po 6-8 tygodniach. Korzenie normalne, po oddzieleniu od kalusa, umieszczono w pożywce płynnej o tym samym składzie mineralnym, ale z 0,1 mg/l NAA. Zawartość 10-DAB III w różnicującym się kalusie wynosiła 36 ug/g s.m., a w korzeniach normalnych 13 ug/g. Zastosowanie 100 uM jasmonianu metylu spowodowało wzrost produkcji tego związku w korzeniach do 31 ug/g s.m. W różnicującym się kalusie zawartość paklitakselu (oznaczonego metodą HPLC) wynosiła 13 ng/g s.m.
Ograniczone możliwości otrzymywania silnie działającego przeciwnowotworowo związku pa- klitaxelu (TaxolR, YewtaxanR) z kory drzewa Taxus brevifolia skłoniły do poszukiwania innych źródeł pozyskiwania tego związku. Łatwo dostępny prekursor paklitakselu, 10-deacetylobakkatyna III (10-DAB III) jest izolowany z suchych igieł Taxus baccata. Bezpośrednia przemiana 10-DAB III w bakkatynę III, stosując reakcję acylowania Lewisa (katalizowaną kwasem), przebiega z wysoką wydajnością, służąc jako użyteczny proces ulepszonej półsyntezy paklitakselu.
Ślady 7-epi-pochodnych paklitakselu i innych związków towarzyszących lub tworzących się w czasie procesu izolowania i oczyszczania mogą pozostawać jako zanieczyszczenia paklitakselu jako leku. W celu stworzenia możliwości wykrywania tych zanieczyszczeń przeprowadzono epimeryzację funkcji C-7-hydroksylowej w 10-deacetylobakkatynie III (G). Działanie NH4HCO3 w MeOH dało w wyniku jedynie 7-epi-10-deacetylobakkatynę (K) z dobrą wydajnością.
Pierwsza strona wyników Pięć stron wyników wstecz Poprzednia strona wyników Strona / 1 Następna strona wyników Pięć stron wyników wprzód Ostatnia strona wyników
JavaScript jest wyłączony w Twojej przeglądarce internetowej. Włącz go, a następnie odśwież stronę, aby móc w pełni z niej korzystać.