Estimation of absorption of magnesium nicotinate and its derivatives with selected amino acids

• Autorzy: Marcoin W , Szulc-Musiol B.

Warianty tytułu

PL

Ocena wchlaniania nikotynianu magnezowego i jego pochodnych z wybranymi aminokwasami

• Języki publikacji: EN

Abstrakty

EN

Preparation of solid dispersions is a popular pharmaceutical technology designed to improve the solubility and absorption characteristics of drugs. Solubilizing and moisturizing of carriers show influence on therapeutic substances; although dissolution of molecular dispersion of particles of the therapeutic substance in a neutral carrier is of utmost importance. This paper present the results of the research on influence of modification the structure of magnesium nicotinate Mg(Nic) with ligands, glycine and arginine, on the absorption process of Mg2+ions in vitro. The absorption area was the small intestine of a rat. It was found that structural changes with an additional arginine or glycine ligand affect the absorption process of Mg2+ions. Moreover, the effect of hydrophilic carriers on the partition coefficient (log P) for the system of n-octanol and phosphate buffer was investigated for the solid dispersions containing the examined magnesium salts. Phosphatidylcholine (PC-45) and polyvinylpirrolidone (PVP K-30) were used as carriers for solid dispersions with of magnesium salts. It was confirmed that using auxiliary substances PC-45 and PVP changes significantly (p<0.05) P values, corresponding to increasing hydrophobic properties of solid dispersions of the examined salts. It was found that modification of the structure of magnesium nicotinate by amino acids such as arginine or glycine positively influences the absorption process Mg2+ ions. The research carried out on properties of the solid dispersions containing magnesium salts and phospatidylcholine (PC-45) or magnesium salts and polyvinylpirrolidone (PVP K30) showed positive influence of these auxiliary substances.

PL

Wytwarzanie stałych dyspersji jest popularną metodą technologiczną stosowaną w celu poprawy rozpuszczalności i wchłaniania leków. Właściwości solubilizujące oraz zwilżające nośników mają wpływ na proces rozpuszczania substancji leczniczych. W pracy przedstawiono badania wpływu modyfikacji struktury nikotynianu magnezowego Mg(Nik) aminokwasami (argininą lub glicyną) na proces wchłaniania jonów Mg2+in vitro. Powierzchnię absorpcji stanowiło jelito cienkie szczura. Stwierdzono, że dodatkowy ligand argininy lub glicyny w strukturze nikotynanu magnezu wpływa na zmianę parametrów procesu wchłaniania jonów Mg2+. Ponadto badano wpływ nośników hydrofilowych na współczynnik podziału o/w układu n-oktanol/bufor fosforanowy wybranych soli magnezowych stałych rozproszeń. Do sporządzenia stałych rozproszeń z badanymi solami magnezowymi zastosowano fosfatydylocholinę 45% (PC-45) i polivinylopirolidon (PVP K-30). Stwierdzono, że zastosowanie substancji pomocniczych PC-45, PVP znacząco (p<0.05) wpływa na zmianę wartości log P, a zatem wzrasta hydrofobowość stałych rozproszeń badanych soli. Wykazano, że modyfikacja struktury nikotynianu magnezu argininą lub glicyną wpływa na poprawę absorpcji jonów magnezowych. Badania właściwości stałych rozproszeń zawierających sole magnezowe – fosfatydylocholinę (PC-45) lub sole magnezowe – poliwinylopirolidon (PVP K-30) wykazały pozytywny wpływ zastosowanych substancji pomocniczych.

Słowa kluczowe

PL

magnesium nicotinate; absorption; amino acid; ligand; glycine; arginine; solid dispersion; partition coefficient

• Wydawca: -
• Czasopismo: Journal of Elementology
• Rocznik: 2009
• Tom: 14
• Numer: 2
• Opis fizyczny: p.313-321,fig.,ref.

Twórcy

autor

Marcoin W

• Medical University of Silesia, Sosnowiec, Poland

autor

Szulc-Musiol B.

Bibliografia

• Aftab M., Pralhad T. 2006. Enhancement of dissolution profile by solid dispersion (kneading) technique. AAPS Pharm. Sc. Tech., 7(3): 68 E1-E6.
• Dhumal R.S., Shimpi S.L., Paradkar A.R. 2007. Development of spray-dried co-precipitate of amorphous celecoxib containing storage and compression stabilizers. Acta Pharm., 57(3): 287-300.
• El-Gazayerly O.N. 2000. Characterization and evaluation tenoxicam coprecipitates. Drug Dev. Ind. Pharm., 26: 925-930.
• Firoz M., Graber M. 2001. Bioavailability of us commercial magnesium preparations. Mag. Res., 14(4): 257-262.
• Grigoryan I.V., Kompantseva Y.E.V. 2005. Developing the conditions for preparing organic magnesium salt and investigating its composition. J. Neurosurgical Problems, 4.
• Hansch C., Maloney P.P., Fujita T., Muir R.M. 1962. Nature (London) 194, 178.
• Konrad M., Schligmann K.P., Gudermann T. 2004. Insights into the molecular nature of magnesium homeostasis. Am. J. Physiol. Renal. Physiol., 286: F599-F605.
• Law S.L., Lo W.Y., Lin F.M., Chaing C.H. 1992. Dissolution and absorption of nifedipine in polyethylene glycol solid dispersion containing phospatidylcholine. Int. J. Phar., 84: 161-168.
• Lehn J.M. 1985. Chemia supramolekularna [Supramolecular Chemistry]. PAN, Warszawa.
• Marcoin W., Ryszka F. 1991. Wybrane związki magnezoorganiczne o spodziewanym działaniu farmakologicznym [Some magnesium organic compounds expected to produce pharmacological effects]. Ann. Acad. Med. Siles., 23: 45-53.
• Marcoin W., Szulc B. 2002. Influence of aminoacid anions on the absorption process of Mg2 +ions in vitro. Sci. Pharm., 70: 29-37.
• Margalit R., Eisenman G., Gross E., Meienhofer J. 1979. (EDS) Peptides: Structure and biological function. Proc. of the 6th American Peptide Symposium, Pierce Chemical Company, pp. 665-679.
• Marin M.T., Margarit M.V., Salcedo G.E. 2002. Characterization and solubility study of solid dispersions of flunarizine and polyvinylpyrrolidone. Farmaco., Sep., 57(9): 723-727.
• Marsac P.J., Konno H., Rumondor A.C., Taylor L.S. 2008. Recrystallization of nifedipine and felodipine from amorphous molecular level solid dispersions containing poly(vinylpyrrolidone) and sorbed water. Pharm. Res., Mar., 25(3): 647-656.
• Olędzka R. 1999. Wchłanianie magnezu [Magnesium absorption]. Biul. Magnezol., 4(1): 229-235.
• Patel R.P., Patel M.M. 2007. Physicochemical characterization and dissolution study of solid dispersions of Lovastatin with polyethylene glycol 4000 and polyvinylpyrrolidone K30. Pharm-Dev-Technol., 12(1): 21-33.
• Singh I., Aboul-Enein H.Y. 2007. Influence of water soluble polymers on hydroxypropyl-betacyclodextrin complexation of rofecoxib. Pharmazie., 62(4): 284-286.
• Skibniewska K.A. 2000. Jakość współczesnego pożywienia w świetle badań CRP pobieranych metodą podwójnej porcji [Quality of contemporary food as demonstrated by CRP research using the double ration method]. Kongres 2000, 26-28 kwietnia, Warszawa, 106.
• Szmitz C., Deason F., Perraud A.L. 2007. Molecular components of verterbrate M2+homeostasis regulation. Mag. Res., 20(1): 6-18.
• Touyz R.M. 2004. Magnesium in clinical medicine. Front. Biosci., 9: 1278-93.