Formulation and profile of pharmaceutical availability from a model oral solid form of a drug of phytochemicals contained in dry Taraxacum officinale extract

• Autorzy: Marczynski Z. , Fornal M.E. , Jambor J. , Zgoda M.M.

Warianty tytułu

PL

Formulacja i profil dostępności farmaceutycznej z modelowej stałej doustnej postaci leku fitozwiązków zawartych w suchym mianowanym ekstrakcie z mniszka lekarskiego (Taraxacum officinale, coll.)

• Języki publikacji: EN

Abstrakty

EN

Introduction: Dandelion (Taraxacum officinale coll.), also called the common dandelion grows wild throughout Europe, Asia and the Americas. It is a perennial plant of the family of Asteraceae, having powerful healing properties. The entire plant – flowers, roots and leaves – is the medicinal raw material. Objective: The aim of this study was to manufacture model tablets of pharmacopoeial disintegration time by direct compression of dry titrated extract of dandelion with selected excipients. Methods: Tablets were obtained by direct compression using reciprocating tableting machine (Erweka). Morphological parameters – hardness, friability, disintegration time in pharmacopoeial acceptor fluids were investigated using Erweka equipment. Their actual surface area was also calculated. There was also tested the rate of dissolution of phytochemicals from model tablets in the presence of excipients in pharmacopoeial acceptor fluids ( V=1.0 dm3) by the method of a basket in Erweka apparatus. Spectrophotometric determinations were performed. Results: It results from the morphological studies of model tablets containing Ext. Taraxaci e radix cum herba aqu. siccum that they are characterized by comparable surface and friability at varying hardness, the latter depending on the applied excipients. This is reflected in the effective disintegration time in model acceptor fluids consistent with pharmacopoeial requirements. Conclusions: The used excipients enabled to produce model tablets containing dry extract of dandelion by direct compression. The obtained results demonstrated that microcrystalline Prosolv-type cellulose, Vivapur 200 and Emdex were compatible with the structure of the extract of dandelion. They allow to manufacture a model solid oral dosage forms of the desired morphological parameters and effective disintegration time complying with the pharmacopoeial requirements.

PL

Wstęp: Mniszek lekarski (Taraxacum officinale coll.) zwany też mniszkiem pospolitym, rośnie dziko w całej Europie, Azji i obu Amerykach. Jest wieloletnią rośliną z rodziny astrowatych (Asteraceae). Wykazuje wszechstronne właściwości lecznicze. Surowcem zielarskim jest cała roślina: kwiaty, korzenie i liście. Cel: Celem pracy było wytworzenie przez bezpośrednie tabletkowanie suchego mianowanego ekstraktu z mniszka lekarskiego z użyciem wybranych substancji pomocniczych modelowych tabletek o farmakopealnym czasie rozpadu. Metody: Tabletki otrzymano metodą bezpośredniego tabletkowania przy użyciu tabletkarki uderzeniowej firmy Erweka. Zbadano parametry morfologiczne, tj. twardość, ścieralność, czas rozpadu w farmakopealnych płynach biorczych (akceptorowych) za pomocą urządzeń firmy Erweka, a także wyliczono ich powierzchnię rzeczywistą. Przeprowadzono również badanie szybkości procesu rozpuszczania się fitozwiązków w obecności substancji pomocniczych z modelowych tabletek w środowisku farmakopealnych płynów biorczych w aparacie firmy Erweka metodą koszyczkową w objętości płynu akceptorowego V=1,0 dm3. Wykonano oznaczenia spektrofotometryczne. Wyniki: Z uzyskanych rezultatów badań morfologicznych modelowych tabletek zawierających Ext. Taraxaci e radix cum herba aqu. siccum wynika, że charakteryzują się one porównywalną powierzchnią rzeczywistą i ścieralnością przy zróżnicowanej twardości, która jest wynikiem zastosowanych substancji pomocniczych. Znajduje to odzwierciedlenie w efektywnym czasie rozpadu w modelowych płynach biorczych, zgodnym z wymogami farmakopealnymi. Wnioski: Zastosowane substancje pomocnicze umożliwiły otrzymanie modelowych tabletek metodą bezpośredniego tabletkowania, zawierających suchy mianowany wyciąg z mniszka lekarskiego. Z uzyskanych rezultatów badań wynika, że mikrokrystaliczna celuloza typu Prosolv oraz Vivapur 200 i Emdex są kompatybilne ze strukturą wyciągu z mniszka lekarskiego. Umożliwiają one wytworzenie modelowej stałej doustnej postaci leku o oczekiwanych parametrach morfologicznych i efektywnym, zgodnym z wymogami farmakopealnymi czasem rozpadu.

• Wydawca: -
• Czasopismo: Herba Polonica
• Rocznik: 2016
• Tom: 62
• Numer: 4
• Opis fizyczny: p.66-81,fig.,ref.

Twórcy

autor

Marczynski Z.

• Department of Pharmacy, Chair of Applied Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Medical University, Muszynskiego 1, 90-151 Lodz, Poland

autor

Fornal M.E.

• Readily Available Pharmacy, Plac Wolnosci 16/2, 35-073 Rzeszow, Poland

autor

Jambor J.

• Europlant Group, Phytopharm Kleka S.A., Kleka 1, 63-040 Nowe Miasto/Warta, Poland

autor

Zgoda M.M.

• Extramural Doctoral Studies, Chair of Applied Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Medical University, Muszynskiego 1, 90-151 Lodz, Poland

Bibliografia

• 1. Marczyński Z, Nowak S, Jambor J, Zgoda MM. Solubility and solubilizing capabilities of aqueous solutions of Extractum Taraxaci e radix cum herba aqu. siccum in light of selected values of general Hildebrand-Scatchard-Fedors theory of solubility. Herba Pol 2016; 62(4):49-65. doi: http://dx.doi.org/10.1515/hepo-2016-0022
• 2. Schütz K, Carle R, Schieber A. Taraxacum – a review on its phytochemical and pharmacological profile. J Ethnopharmacol 2006; 107(3):313-323. doi: http://dx.doi.org/10.1016/j.jep.2006.07.021
• 3. Nowak E, Nachajski MJ, Zgoda MM. Maidenhair tree (Ginkgo bilobae) leaf extraction products in the light of Biopharmaceutics Classification System (BCS) requirements and medium of diversified (εM). Herba Pol 2014; 60(1):18-28. doi: http://dx.doi.org/10.2478/hepo-2014-0002
• 4. Marczyński Z, Zgoda MM, Jambor J. Zastosowanie silikonowej celulozy mikrokrystalicznej (Prosolv) jako polimerowego nośnika ekstraktu z ziela wierzbownicy drobnokwiatowej (Epilobium parviflorum, Schreb) w stałej doustnej postaci leku. Polim Med 2007; 37(2):21-32.
• 5. Holmberg K. Natural surfactants. Curr Opin Collid-Interf Sci 2001; 6:148-159.
• 6. Soares LAL, Ortega GG, Petrovick PR, Schmidt PCh. Optimization of tablets containing a high of spraydried plant extract: A technical note. AAPS Pharm Sci Tech 2005; 6(3):E367-E371.
• 7. Soares LAL, Ortega GG, Petrovick PR, Schmidt PCh. Dry granulation and compression of spray-dried plant extract. AAPS Pharm Sci Tech 2005; 6(3):E359-E365. doi: http://dx.doi.org/10.1208/pt060345
• 8. Gohel CM, Panchal KM. A novel mathematical method for quantitative expression of deviation from zero-order drug release. Pharm Technol 2001; 25(9):62-74.
• 9. Moore WJ, Flanner HH. Mathematical comparison of dissolution profiles. Pharm Technol 1996; 20(6):64-74.
• 10. Sarandasa H. Defining similarity of dissolution profiles through Hotelling’s T2 statistic. Pharm Tech-North America 2001; 25(2):46-54.
• 11. Maldonado-Valderrama J, Wilde P, Macierzanka A, Mackie A. The role of bile salts in digestion. Adv Colloid and Interface Sci 2011; doi: http://dx.doi.org/10.1016/j.cis.2010.12.002
• 12. Stieger B, Meier P. Bile acid and xenobiotic transporters in liver. Curr Opin Cell Biol 1998; 10:462-467.
• 13. Zgoda MM, Karczewski T. Właściwości makrocząsteczek w płynach ustrojowych górnego odcinka przewodu pokarmowego. Część II. Diagn Lab 1993; 29:163-171.
• 14. Zgoda MM, Karczewski T. Tenzydy z grupy kopolimerów tlenku propylenu i tlenku etylenu. VII. Próba wykorzystania krytycznego stężenia micelarnego (cmc) poziomu równowagi hydro-lipofilowej (HLB) oraz wymiarów makrocząsteczek (Ro, Ω) w żółci „A” zdrowych i chorych do oceny właściwości litogenolitycznych polieterodioli. Acta Pol Pharm-Drug Res 1990; 47(5-6):61-70.
• 15. Mollan Jr JM, Chang N, Celik M. The effect of reworking on the postcompaction properties of microcrystalline cellulose formulations. Pharm Technol 1995; 19(10):58-70.
• 16. Sherwood EB, Becker WJ. A new class of high-functionality excipients: silicified microcrystalline cellulose. Pharm Technol 1998; 22(10):79-88.
• 17. Devane J. Oral drug delivery technology: addressing the solubility – permeability paradigm. Pharm Technol 1998; 22(11):68-80.
• 18. Gohel CM, Jogani DP. An investigation of the direct-compression characteristics of coprocassed lactosemicrocrystalline cellulose using statistical design. Pharm Technol 1999; 23(11):54-62.
• 19. Hwang ChR, Peck RG, Besserman MD, Friedrich ECh, Gemoules KM. Tablet relaxation and physicomechanical stability of lactose, microcrystalline cellulose, and dibasic calcium phosphate. Pharm Technol North Am 2001; 25(11):54-81.
• 20. Łunio R, Sawicki W. Tabletki – metody i mechanizm wytwarzania. Część I. Farm Pol 2008; 64(6):265-275.
• 21. Hwang ChR, Gemoules KM, Ramlose SD, Thomasson EC. A systematic formulation optimization process for a generic pharmaceutical tablet. Pharm Technol 1998; 22(5):48-64.
• 22. Voort Maarschalk K, Bolhuls G. Improving properties of materials for direct compaction. Pharm Technol 1999; 23(5):34-46.
• 23. Farmakopea Polska X, Warszawa 2014, tom I, 385-392.

Identyfikatory

DOI

10.1515/hepo-2016-0023