Efekt osłony galantaminą niektórych cholinesteraz w zatruciu fluostygminą

• Autorzy: Gajewski D. , Lis T. , Czaja L.

Warianty tytułu

EN

Effect of protection of certain cholinesterases by galantamine in fluostygmine intoxication

• Języki publikacji: PL

Abstrakty

RU

Исследовали уровень ацетил- (AChE), бутирил- (BuChE), пропионил-, сукцииил- и бензоилхолинчстеразы человеческой крови в условиях in vitro после ингибиции флюостигмином (2,5Х10⁻⁷М), а также влияние на этот уровень и степень реактивации защиты энзима галантамином (10⁻⁶ М). Кроме того проследили эффект галантамина на активность в эритроцитах и мозге грысы после отравления дозой 5 LD₅₀ флюостигмина s.c. Исследования выполнили методом Элльмана и Гестрина (37°С и pH 7,6). Отметили приближенный уровень ингибиции всех исследуемых энзимов человеческой крови in vitro и показали полезное влияние заюиты галантамином, выраженный 2-кратным ростом активности фермента и существенным ускорением его реактивации по применении обидоксима. В отравлениях грыс высокой дозой ингибитора неотвратимого после профилактического применения соответственно 56,5% и 61,1%. Полученные результаты внушают возможность ввода галантамина как одного из профилактических средств перед отравлением фосфороорганическими ингибиторами.

EN

There was investigated the level of acetylcholinesterase (AChE), butyresterase (BuChE), propionylesterase, succynylesterase and benzoilcholinesterase in human blood in vitro after fluostygmine inhibition 2.5X10⁻⁷ M), and also the effect of galantamine (10⁻⁶ M) on the level and grade of reactivation. Moreover, the effect of galantamine on the activity of AChE in red blood cells and in brain of rats after intoxication with 5 LD₅₀ of fluostygmine sc was examined. The studies were performed by the method of Ellman and Hestrin (37°C, pH 7.6). It was found a comparable level of inhibition of the examined enzymes of human blood in vitro and a positive protective effect of galantamine revealed by a 200% increase of the enzyme activity and a significant acceleration of its reaction after the use of obidoxyme. In intoxication of rats with a high dose of the inhibitor after a prophylactic application of galantamine, the activity of AChE in red blood cells and in brain of rats was 56,5% and 61.1%, respectively. The obtained results suggest the possibility to use galantamine as a drug for prophylactic measures against phosphoorganic inhibitors intoxications.

Słowa kluczowe

PL

farmakologia; zwiazki fosforoorganiczne; fluostygmina; zatrucia; galantamina; dzialanie oslonowe

• Wydawca: -
• Czasopismo: Medycyna Weterynaryjna
• Rocznik: 1988
• Tom: 44
• Numer: 05
• Opis fizyczny: s.289-291,tab.,bibliogr.

Twórcy

autor

Gajewski D.

• Zakład Farmakologii, Wojskowy Instytut Higieny i Epidemiologii, ul. Kozielska 4, 01-163 Warszawa

autor

Lis T.

• Zakład Farmakologii, Wojskowy Instytut Higieny i Epidemiologii, ul. Kozielska 4, 01-163 Warszawa

autor

Czaja L.

• Zakład Farmakologii, Wojskowy Instytut Higieny i Epidemiologii, ul. Kozielska 4, 01-163 Warszawa

Bibliografia

• 1. Aldridge W. N., Reiner E.: Enzyme inhibitors as substrates. North-Holland Publ. Comp., Amsterdam 1972.
• 2. Bošković В.: Fund. Appl. Toxicol. 1, 203, 1981.
• 3. Deyl X., Liuxiu W., Shuqiu P.: Fund. Appl. Toxicol. 1, 217, 1981.
• 4. Ellman G. L., Courteny K. D., Andres V., Featherstone R. M.; Biochem. Pharmacol. 7, 88, 1961.
• 5. Gordon J. J., Leadbeater L., Maidment M. P.: Toxic, appl. Pharmac. 43, 207, 1978.
• 6. Hestrin S.: J. biol. Chem. 180, 879, 1948.
• 7. Kobacnik M., Abduchabov I., Agabekova I., Brestkin A., Vołkova R., Godovikov N., Godina I., Michajłov S., Michelson H., Rozengart W., Rozengart E., Sitkiewicz R.: Uspechi Chimii 39, 1050, 1970.
• 8. Kadar T., Raveh L., Cohen G., Oz N., Baranes I., Balan A., Ashani Y., Shapira S.: Arch. Tox. 58, 45, 1985.
• 9. Sterri S. H., Lyngaas S., Fonnum F.: Biochem. Pharmacol. 32, 1646, 1983.
• 10. Tonkopij W. D., Ardawjeva T. W.: Biul. eksper. Biol. 10, 441, 1978.
• 11. Wilhelm K., Fajdetić A., Deljać V., Binenfeld Z.: Arh. hig. rada toksikol. 30, 147, 1979.